Paxlovid的药物相互作用
新型冠状病毒肺炎(新冠肺炎)疫情至今仍在全球蔓延。根据世界卫生组织统计数据,截至2022年2月15日,全球累计感染人数超过4亿人,死亡人数接近600万人,奥密克戎毒株已取代德尔塔毒株成为全球主要流行株。依据新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版),一种特异性抗新冠病毒药物PF-07321332/利托那韦片(Paxlovid)被写入诊疗方案。
Paxlovid
Paxlovid是一款口服小分子新冠病毒治疗药物,由奈玛特韦片(粉红片,150毫克/片)和利托那韦片(白片,100毫克/片)组合而成(见下图),具有广谱抗病毒、不易发生耐药、服药方便、可及性好和能在短时间内大规模生产应急供应等优势,其核心抗病毒成分是奈玛特韦,利托那韦片的作用是作为肝药酶CYP3A4抑制剂减缓奈玛特韦的分解代谢,使其在体内保持高浓度。
那么,Paxlovid 是如何被一步步推到抗击新型冠状病毒的前线的呢?
2021年12月21日
美国食品药品监督管理局(FDA)紧急授权
2022 年 2 月 11 日
国家药品监督管理局(NMPA)按照药品特别审批程序,附条件批准 Paxlovid进口注册
2022年3月14日
收录《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)》
Paxlovid主要用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新冠肺炎患者。
高风险因素:
由于上述患者常需要接受多种药物治疗,而其中的许多药物可增加或抑制肝药酶CYP3A4的活性,所以很大程度上限制了其用药人群,增加了有基础疾病和老年人群的用药风险。因此我们需要关注Paxlovid与其他常见药物的合并用药情况。
Paxlovid的药物相互作用
作为 CYP3A 的强抑制剂,在使用利托那韦后CYP3A4抑制迅速发生,最大抑制发生在48小时内。停用利托那韦后,80%~90%的CYP3A4抑制在3天内消失。抑制消失的时间因患者年龄等因素而异,尤其是老年人,抑制消失可能需要更长的时间。因此可能会增加某些同时使用药物的浓度,从而显著增加药物毒性的可能性,这些药物包括:
奈玛特韦和利托那韦均为 CYP3A 的底物,因此在停用 CYP3A4 强诱导剂药物的同时或在停用后立即使用Paxlovid治疗会导致奈玛特韦和利托那韦的浓度显著降低,这可能会降低奈玛特韦对 SARS-CoV-2的有效性。这些药物包括:
此外,中成药如含有五味子乙素和五味子丙素的五味子胶囊、参芪五味子片等,以及食物中的西柚汁,也可通过抑制CYP3A的活性影响Paxlovid的血药浓度。
Paxlovid更多药物相互作用可查询:https://covid19-druginteractions.org/checker
或仔细阅读药品说明书并咨询医师或药师,说明书的阅读方法可参阅上一期:一张药品说明书的自白。
Paxlovid作为口服新冠肺炎治疗新药,在临床研究中表现优秀,同时我们也要关注药物相互作用,保障患者用药的安全与有效,期待她给我们的防疫生活带来新的改变。
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图片来源于网络
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撰稿 | 王喻
编辑 | 章晔
审核 | 寿张轩